2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0890
    Tubeimoside I

    土贝母苷甲

    		Inhibitor 99.96%
    Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK，调节 eNOS-VEGF。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy)。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性，能够促进血管生成，改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。
    Tubeimoside I
  • HY-N0022
    Isoacteoside

    异麦角甾苷

    		Inhibitor 99.73%
    Isoacteoside 是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用。
    Isoacteoside
  • HY-P10408
    Candidalysin Activator 99.38%
    Candidalysin 是一种由真菌白色念珠菌 (Candida albicans) 分泌的溶细胞肽毒素。Candidalysin 可通过激活 EGFR-MAPK 信号通路，诱导 MMP 表达和钙离子内流，并分别通过 p38 MAPK 和 ERK1/2 调控 c-Fos 转录因子与 MKP1，从而驱动上皮免疫应答。Candidalysin 对于粘膜和全身感染至关重要，可激活 NLRP3 促发炎症反应、中性粒细胞募集及 Th17 免疫。Candidalysin 可激活 LDH 导致膜损伤而表现出细胞毒性。
    Candidalysin
  • HY-W007355
    Skatole

    粪臭素

    		Activator 99.98%
    Skatole (3-methylindole) 是一种杂环化合物，自然存在于脊椎动物的粪便中，也可以在某些植物中找到。Skatole 可由肠道细菌产生，通过激活芳烃受体 (AhR) 和 p38 诱导肠道上皮细胞凋亡。Skatole 已被用于香水工业的特定产品或作为冰淇淋的风味添加剂。
    Skatole
  • HY-A0012
    Darifenacin hydrobromide

    氢溴酸达非那新

    		Inhibitor 99.97%
    Darifenacin (UK-88525) hydrobromide 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin hydrobromide 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
    Darifenacin hydrobromide
  • HY-N0031
    Plantamajoside

    车前子甙

    		99.80%
    Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症，改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。
    Plantamajoside
  • HY-10401
    VX-702 Inhibitor 99.54%
    VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。
    VX-702
  • HY-147268
    Exarafenib Inhibitor 99.68%
    Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
    Exarafenib
  • HY-152185
    BSJ-04-122 99.86%
    BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 可用于癌症研究。
    BSJ-04-122
  • HY-113556
    Sappanone A Inhibitor 99.87%
    Sappanone A 是一种从 sappan L 中发现的具有口服活性的同型异黄烷酮。Sappanone A 是一种 PDE4 和 NF-κB 抑制剂，具有抗炎和抗氧化作用。Sappanone A 通过激活 Nrf2 通路诱导 HO-1 表达。Sappanone A 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Sappanone A 在炎症相关和心血管疾病的研究中具有很大的潜力。
    Sappanone A
  • HY-107427
    PF-3644022 Inhibitor 99.65%
    PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
    PF-3644022
  • HY-N0188
    Esculin

    秦皮甲素

    		Inhibitor 99.85%
    Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷，是灰树皮的有效成分。Esculin 具有抗糖尿病作用，通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。Esculin 还具有抗癌、抗菌、抗病毒、神经保护、抗血栓和治疗眼部疾病的特性。
    Esculin
  • HY-116522
    AR420626 98.29%
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
    AR420626
  • HY-N0638
    Dendrobine

    石斛碱

    		Activator 99.92%
    Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性，对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。
    Dendrobine
  • HY-N0235
    Bakuchiol

    补骨脂酚

    		Inhibitor 99.25%
    Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 （UGT2B7） 和人羧酸酯酶 2 （hCE2），IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。
    Bakuchiol
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    氯化两面针碱

    		Inhibitor 99.75%
    Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
  • HY-N8518
    Malabaricone C Inhibitor 99.61%
    Malabaricone C 是一种具有口服活性的非竞争性鞘磷脂合成酶 (SMS) 抑制剂，对 SMS 1 和 SMS 2 的 IC50 值分别为 3 μM 和 1.5 μM。Malabaricone C 降低小鼠体重增加，提高葡萄糖耐量，减少肝脏脂质积累，对高脂肪饮食诱导的脂肪肝有显著的预防作用。Malabaricone C 具有抗炎作用，发现于 Myristica cinnamomea King 的果实中。Malabaricone C 有望用于肥胖和由 T 细胞过度激活而引起的免疫性疾病的研究。
    Malabaricone C
  • HY-P99386
    Vesencumab

    维森库单抗

    		Inhibitor 99.89%
    Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR-2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab 可用于转移性实体瘤的研究，包括卵巢癌。
    Vesencumab
  • HY-119272
    EF24 Inhibitor 99.34%
    EF24，一种姜黄素类似物，是一种 NF-kB 抑制剂，具有很强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。EF24 在口腔鳞状细胞癌细胞中通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 对黑素瘤和乳腺癌细胞株均有活性，GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF24 诱导 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞和 DU-145 人前列腺癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。EF24 可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
    EF24
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride Inhibitor 99.66%
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    SB 202190 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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